na lopinaviru je liek, ktorý sa používa na liečenie infekcií HIV a pôsobí ako inhibítor proteázy. Inhibítor HIV proteázy sa používa v kombinácii s produktom ritonaviru od AbbVie a je na trhu známy pod obchodným názvom Kaletra®. Liek bol schválený zodpovednou komisiou EÚ v roku 2001.
Čo je liek Lopinavir?
Lopinavir pôsobí ako inhibítor proteáz a používa sa na liečbu infekcie HIV. Droga je vhodná pre dospelých aj pre deti vo veku najmenej dvoch rokov. Bežná kombinácia účinných látok s názvom Kaletra® je schválená pre dospelých a deti. Klinické štúdie a testy ukázali, že lopinavir je účinnejší ako porovnateľné účinné látky.
Liek lopinavir je dostupný vo forme filmom obalených tabliet aj ako sirup. V prípade sirupu ide o fixnú kombináciu s látkou ritonavir. Toto bolo schválené vo Švajčiarsku v roku 2000. Z chemického hľadiska je Lopinavir biely alebo žltkastobiely prášok. Tento prášok je ťažko rozpustný vo vode.
Farmakologický účinok
Lopinavir je inhibítor HIV proteázy, ktorý redukuje spracovanie vírusových prekurzorových proteínov, ktoré sa novo formujú vírusom HI, na plne funkčné enzýmy a štrukturálne proteíny. Prostredníctvom tohto mechanizmu pôsobenia liečivo inhibuje reprodukciu vírusu HI.
Vďaka systému cytochrómu P450 je látka lopinavir metabolizovaná v ľudskom tele v relatívne krátkom čase. Ak sa lopinavir podáva samotný, potenciálna koncentrácia lieku v plazme krvi by bola príliš nízka na to, aby mala terapeutický účinok. Z tohto dôvodu sa látka zvyčajne používa v pevnej kombinácii s ritonavirom.
Ritonavir je liek, ktorý patrí do rovnakej skupiny ako lopinavir. V tejto súvislosti ritonavir preberá úlohu druhého inhibítora proteázy, ktorý zabraňuje mechanizmu rozkladu lopinaviru alebo cytochróm P450 monooxygenázy. To umožňuje, že v tele je prítomná vyššia koncentrácia lopinaviru, čo je dostatočné na účinné zníženie HIV proteáz.
Jednou z výhod tejto stratégie je drastické zníženie dávky pre príslušného pacienta, takže sa musí konzumovať podstatne menej tabliet.
V podstate je lopinavir rýchlo rozložený cytochrómovým systémom v pečeni. Toto pečeňové rozpadnutie aktívnej zložky je veľmi spomalené ďalším podaním inhibítora HIV proteázy ritonaviru. To umožňuje, aby lopinavir vydržal dlhšie.
Väčšina aktívnej zložky sa viaže na proteíny v krvi. Okrem toho je možná aj kombinácia s takými, ktoré sú známe ako inhibítory nukleozidovej reverznej transkriptázy.
Lopinavir sa viaže na vírusovú proteázu HIV. Je dôležité, aby sa vírus množil a šíril. Liek obmedzuje vírusové enzýmy, takže je narušená reprodukcia. V dôsledku toho vírusová záťaž organizmu postihnutého pacienta prudko klesá.
Lekárske použitie a použitie
Účinná látka lopinavir sa používa na liečbu infekcií vírusom HIV-1 ako súčasť antiretrovírusovej kombinovanej liečby. Lopinavir je antivírusové činidlo, ktoré patrí do kategórie takzvaných inhibítorov HIV proteázy a zastavuje množenie vírusu HIV.
Zodpovedajúce účinky vyplývajú zo skutočnosti, že lopinavir znižuje vírusovú proteázu. To predpokladá zvláštny význam a funkciu pri dozrievaní a reprodukcii vírusu.
Spravidla sa liek užíva jedenkrát alebo dvakrát denne. Liečivo sa obvykle podáva vo forme filmom obalených tabliet, ktoré sa užívajú s jedlom alebo bez jedla. Sirup sa má užívať s jedlom.
Riziká a vedľajšie účinky
Pri užívaní lopinaviru sú možné mnohé nežiaduce vedľajšie účinky. Najčastejšie vedľajšie účinky zahŕňajú bolesť brucha, hnačku, vracanie, nevoľnosť a celkový pocit slabosti. Okrem toho sa často vyskytuje potenie, vyrážky, bolesti hlavy a nespavosť.
V niektorých prípadoch sa tiež vyskytujú neobvyklé stolice, plynatosť a iné gastrointestinálne poruchy. Krvné testy občas ukazujú zvýšené hladiny triglyceridov a cholesterolu. Okrem toho sú možné alergie a reakcie centrálneho nervového systému.
Pri liečbe lopinavirom sú obzvlášť ohrození pacienti, ktorí trpia srdcovými arytmiami, štrukturálnym ochorením srdca alebo nedostatočne zásobeným srdcom.
Možné sú aj interakcie s inými látkami a liečivami. Zníženie enzýmov v pečeni zvyšuje nielen koncentráciu proteázových inhibítorov v krvi, ale aj koncentráciu liekov, ktoré sa rozkladajú rovnakým spôsobom. Patria sem napríklad antiarytmiká, benzodiazepíny alebo námeľové alkaloidy.
