papaverín

papaverín je látka zo skupiny alkaloidov a patrí do triedy antispasmodík. Alkaloid sa nachádza v sušenej mliečnej šťave maku ópia.Môže sa však vyrábať aj synteticky.

Čo je to papaverín?

Papaverín je prírodná látka nachádzajúca sa v mliečnej šťave maku ópia a ďalších príbuzných druhov maku. Surové ópium obsahuje asi jedno percento papaverínu. Čistá látka papaverín je účinná a zároveň nemá celý rad možných vedľajších účinkov. Rovnako ako chemický derivát papaverínu, aj papaverín je inhibítor cAMP fosfodiesterázy. Pôsobí tak na početné podformy rodiny fosfodiesteráz.

Papaverín sa používa hlavne ako vazodilatačný liek. Patrí do skupiny spazmolytík. Spazmolytiká sú antispazmodické lieky, ktoré znižujú napätie v hladkých svaloch a zmierňujú ich kŕče.

Prvá úplná syntéza papaverínu bola uskutočnená v roku 1909 vedcami Pictet a Gams. O niekoľko rokov neskôr sa rakúskemu Guidovi Goldschmiedtovi podarilo rozpustiť celú štruktúru. Papaverín hydrochlorid sa dnes farmaceutický používa ako jediný prípravok alebo v kombinovaných prípravkoch.

Farmakologický účinok

Papaverín je inhibítor cAMP fosfodiesterázy. Fosfodiesterázy sú enzýmy, ktoré sa nachádzajú takmer vo všetkých tkanivách v tele. Každá zmena prostredia je vnímaná telom a vytvára stimul. Prenášajú sa do vnútra bunky bunkami poslov. Tieto látky Messenger sú známe aj ako druhé posly. K druhým poslom patria látky cAMP (cyklický adenozínmonofosfát) a cGMP (cyklický guanozínmonofosfát). Sú zodpovedné za stimuláciu v bunke. Táto stimulačná reakcia môže nastať napríklad zmenou metabolizmu bunky. Prenos signálu v bunke môže byť inhibovaný fosfodiesterázami. Fosfodiesterázy môžu rozkladať messengerové látky, napríklad cAMP alebo cGMP, a tak ich robia neúčinnými.

Inhibítory fosfodiesterázy na druhej strane interferujú s pôsobením enzýmov, a tak podporujú prenos signálu v bunke. Papaverín je inhibítor fosfodiesterázy, ktorý blokuje fosfodiesterázy, vďaka ktorým je cAMP neúčinný. Týmto spôsobom rozširujú účinok poslanej látky a zosilňujú účinky rôznych podnetov. Pretože cAMP má relaxačný účinok na hladké svaly, má papaverín antispasmodický a vaskulárny relaxačný účinok.

Lekárske použitie a použitie

Papaverín sa používa hlavne pri operáciách srdca. Tam liek zabraňuje kŕčom krvných ciev, keď získava tepny na premostenie. Papaverín sa tiež používa ako antispazmodické liečivo na kŕče žalúdka, kŕče žlčových ciest a močových ciest. V týchto indikáciách sa však stále viac nahrádza antispasmodickým propiverínom, pretože to má nielen antikonvulzívny, ale aj anticholinergický účinok.

Ďalšou oblasťou aplikácie papaverínu je erektilná dysfunkcia u mužov. Za týmto účelom sa liek vstrekne do erektilného tkaniva mužského člena. Vazodilatácia potom vedie k zvýšenému prietoku krvi do penisu a tým k erekcii. Táto terapia je známa aj ako autoinjekčná terapia erektilného tkaniva (SKAT).

V zriedkavých prípadoch sa papaverín používa aj na liečbu porúch periférneho alebo cerebrálneho obehu. Terapia liekom je pre tieto indikácie kontroverzná.

Svoje lieky nájdete tu

Riziká a vedľajšie účinky

Pri užívaní papaverínu sa môžu vyskytnúť neurologické deficity, ako je hemiplegia, epileptické záchvaty, poruchy pupiliek alebo poruchy vedomia. Vazodilatačný účinok lieku môže viesť k život ohrozujúcemu poklesu krvného tlaku. Okrem toho sa môže zvýšiť tlak v mozgu. Celkovo sú však vedľajšie účinky zriedkavé.

Injekcia papaverínu pri autoinjekčnej terapii erektilného tkaniva však prináša ďalšie riziká. To môže viesť k bolestivej trvalej erekcii. Táto forma permanentnej erekcie bez vzrušenia je známa ako priapizmus. Erekcia trvá dlhšie ako dve hodiny a ak sa nelieči, môže viesť k závažnej erektilnej dysfunkcii.

Po injekcii papaverínu sa môžu vyskytnúť aj závažné alergické reakcie. Tieto sa prejavujú vo forme vyrážok, žihľaviek, tlaku v hrudníku alebo opuchu na tele. Ak sa u vás vyskytnú tieto príznaky, mali by ste okamžite navštíviť lekára. Nadmerná únava, nepravidelný srdcový rytmus, nevoľnosť, zvracanie a žltnutie pokožky a očí (žltačka) tiež vyžaduje okamžitú lekársku pomoc.

Medzi menšie vedľajšie účinky patrí hnačka, zápcha, závrat, strata chuti do jedla, žalúdočná nevoľnosť alebo mierne začervenanie v mieste vpichu. Ak tieto vedľajšie účinky pretrvávajú alebo sa zhoršujú, mali by ste navštíviť aj lekára.