Actinomycin D. je cytotoxické antibiotikum, tiež podľa názvu dactinomycin je známe. Aktinomycín D sa používa ako cytostatikum na inhibíciu rastu a delenia buniek. Aktinomycín D sa používa na liečbu rakoviny. Je dostupný pod obchodnými názvami Lyovac-Cosmegen® a Cosmegen®.
Čo je aktinomycín D?
Peptidové antibiotikum aktinomycín D sa získava z pôdnych baktérií Streptomyces parvulus. Účinná látka sa skladá z dvoch cyklických peptidov spojených fenoxazínovou zlúčeninou. Cytostatikum bolo prvýkrát opísané v roku 1949.
Vedci dúfali, že spočiatku našli antibiotikum na liečenie bakteriálnych chorôb v aktinomycíne D. Ale rýchlo sa ukázalo, aké toxické je liečivo pre ľudské bunky.
Preto ich lekári začali čoskoro používať na liečbu rôznych nádorov. Účelom cytostatika je zabrániť rýchlemu rastu rakovinových buniek u dospelých aj u detí počas chemoterapie.
Farmakologický účinok
Aktinomycín D sa viaže na DNA (kyselina deoxyribonukleová) buniek, čo znamená, že dvojitá špirála sa už nemôže otvoriť. Odborníci označujú tento proces, v ktorom účinná látka viaže molekuly na DNA a spája ich, ako interkaláciu.
Aktinomycín D sa viaže hlavne na guanínové zvyšky DNA. Týmto spôsobom aktinomycín D spočiatku inhibuje syntézu RNA pri nízkych dávkach. Výsledkom je minimalizácia produkcie proteínov v bunkách. Pri vyšších dávkach je ovplyvnená aj replikácia DNA. Genetický materiál sa už ďalej neprodukuje, čo znamená, že sa bunky nedelia.
To bráni rastu nádoru. Pretože aktinomycín D nemôže preniknúť hematoencefalickou bariérou v ľudskom tele, liekom sa nedajú liečiť nádory v mozgu a mieche. Účinná látka môže mať vplyv na všetky ostatné bunky v tele, ktoré obsahujú DNA. Actinomycín D nemá špecifický účinok na nádor, ale aj na zdravé bunky tela.
Lekárske použitie a použitie
Účinná látka aktinomycín D sa používa v rôznych tuhých nádoroch. Okrem iného, Ewingov sarkóm, pomerne častá rakovina kostí u detí aj dospelých. Ale aj pri zhubných nádoroch mäkkých tkanív (sarkóm mäkkých tkanív a rabdomyosarkóm) používajú lekári cytostatické vlastnosti aktinomycínu D.
Liek sa používa aj u detí a dospievajúcich počas liečby malígneho nádoru obličiek (nefroblastóm). Aktinomycínom D sa môžu liečiť aj dospelí s rakovinou semenníkov, rakovinou choriónov alebo Kaposiho sarkóm. Vo všetkých týchto chemoterapiách je aktinomycín D kombinovaný s inými cytostatikami.
Podáva sa tiež niekoľkokrát počas dlhého časového obdobia v presne definovaných intervaloch. Pretože iba po týždni sa asi 30 percent účinnej látky vylúči močom a stolicou. Pretože aktinomycín D je mimoriadne dráždivý, podáva sa iba intravenózne a nemožno ho užívať perorálne. V dôsledku vážneho poškodenia tkaniva lekári počas liečby veľmi opatrne kontrolujú miesto vpichu.
Riziká a vedľajšie účinky
Pretože aktinomycín D inhibuje rast a delenie ľudských buniek, môžu sa vyskytnúť rôzne vedľajšie účinky. Droga okrem iného interferuje s vývojom krviniek. Hlavne to môže viesť k dočasnému nedostatku krvných doštičiek a bielych krviniek.
To znamená, že infekcie baktériami, hubami a vírusmi sa vyskytujú častejšie. Priamy kontakt s liekom môže vážne poškodiť a dokonca zničiť pokožku a oči, ako aj spojivové tkanivo. Injekcia by sa preto mala podávať iba do žily a nie do susedného tkaniva. Poškodenie po predchádzajúcej radiačnej terapii môže byť obzvlášť závažné, preto sa aktinomycín D nesmie nikdy používať po radiačnej terapii.
Nauzea a vracanie sú veľmi časté niekoľko hodín po podaní aktinomycínu D. Môže sa tiež vyskytnúť bolestivé poškodenie sliznice (mukozitídy) v ústach, pažeráku a čreve. Agent môže tiež napadnúť pečeň. Pretože aktinomycín D má mutagénny a embryotoxický účinok, môže trvalo poškodiť genetický materiál a nesmie sa používať počas gravidity.
