chinín

chinín je chemická zlúčenina nachádzajúca sa v kôre stromu cinchona. Chinín sa lekársky používa hlavne na liečbu malárie, najmä tropickej malárie. Okrem toho sa niekedy používa na profylaxiu a terapiu svalových kŕčov a v prípravkoch na zmiernenie príznakov infekcií podobných chrípke. Používa sa tiež ako horká látka v niektorých potravinách.

Čo je chinín

Chinín je prírodná látka nachádzajúca sa v kôre cinchona, kôre stromu cinchona. Chinín je chemická zlúčenina, ktorá je zaradená do skupiny chinolínových alkaloidov.

Chinín, ktorý má chemický molekulárny vzorec C20H24N2O2 má biely kryštalický prášok s veľmi nízkou rozpustnosťou vo vode a má horkú chuť. Teplota topenia chinínu je 177 stupňov Celzia, zatiaľ čo teplota topenia chinín trihydrátu je 57 stupňov Celzia. Molárna hmotnosť chinínu je 324,44 gramov x mol-1.

Najnižšia známa toxická dávka, t.j. H. najnižšia dávka, ktorá bola preukázateľne toxická pre človeka, je 74 mg x kg ^ -1 po perorálnom podaní. Najnižšia preukázateľne letálna dávka u ľudí je 294 mg x kg ^ -1, pričom typ aplikácie v tomto prípade nie je známy.

Chinín sa používa ako liečivá látka aj ako horká látka v potravinách. Je známe, že chinín sa už dlho používa na liečenie malárie.

Farmakologický účinok

Chinín sa zvyčajne podáva perorálne. V prípade núdze je však možná aj intravenózna aplikácia. Po perorálnom podaní sa chinín absorbuje pomerne rýchlo a dobre. Maximálny účinok sa dosiahne po 1–3 hodinách. Väzba chinínu na plazmatické bielkoviny je asi 70%. Takmer celý metabolizmus prebieha v pečeni, iba 10% chinínu sa vylučuje nezmenené.

Účinok chinínu je založený na inhibícii hemopolymerázy plazódie. Chinín zabraňuje tvorbe netoxického P-hematínu vo vakuolách plazódie z toxického ferriprotofyrínu IX. Plazmia spôsobuje maláriu. Tu je potrebné rozlišovať niekoľko rôznych plazmódií. Chinín však pôsobí proti všetkým druhom Plasmodia. Pretože plazmodia vyžadujú hemopolymerázu, sú chinínom priamo poškodené.

Chinín má tiež lokálne anestetické a antipyretické účinky aj v malých dávkach. Chinín sulfát má tiež antispazmodický účinok. Antispazmodický účinok chinínsulfátu je spôsobený účinkom v mieste spojenia medzi nervami a svalovými vláknami motorickej koncovej platne.

Lekárske použitie a použitie

Chinín sa používa hlavne na liečbu ťažkej malárie. Malária tropica je forma malárie spôsobená patogénom Plasmodium falciparum. Vyznačuje sa relatívne vysokou koncentráciou parazita v krvi (parazitémia).

V tropickej malárii sú často závažné anémie a neurologické komplikácie.Okrem toho môže tropická malária viesť k rytmickej horúčke. Okrem toho tropická malária často vedie ku komplikáciám alebo zmenám v určitých orgánoch. Môže to tiež viesť k zlyhaniu obličiek.

Chinín je indikovaný pre maláriu tropica. Chinín sa používa hlavne vtedy, keď je patogén rezistentný alebo multi rezistentný na chlorochín. Chinín sa podáva v relatívne vysokých dávkach na liečbu malárie. Terapia sa väčšinou uskutočňuje orálne vo forme solí chinínu. Množstvo solí obvykle zodpovedá 0,8 až 1 g chinínu za deň. Napríklad sa denne používajú dávky 1,95 gramu dihydrátu chinínsulfátu, čo zhruba zodpovedá stanovenej koncentrácii chinínu.

Pre všetky ostatné indikácie chinínu sa používajú podstatne nižšie dávky. Ďalšími indikáciami sú profylaxia a liečba svalových kŕčov. Tu podávané dávky sú okolo 200 až 400 miligramov chinín sulfátu za deň.

Mimo medicíny sa chinín používa v rôznych potravinách kvôli svojej horkej chuti. „Horký citrón“ a „Tonická voda“ sú dobre známe nápoje obsahujúce chinín.

Riziká a vedľajšie účinky

Pri užívaní chinínu môže predávkovanie spôsobiť otravu chinínom. Ak k tomu dôjde, vyskytnú sa typické príznaky. Zahŕňajú závraty, zvracanie, zvonenie v ušiach, poruchy zraku, kŕče sietnicových ciev, poškodenie zrakového nervu, väčšinou dočasnú slepotu, stavy vzrušenia a cyanózu (modrasté sfarbenie kože a slizníc).

V najhoršom prípade to môže mať za následok srdcovú smrť kvôli srdcovej obrne alebo smrť z centrálnej respiračnej obrny. Smrtiaca dávka je približne 8 až 10 gramov. Na liečenie otravy chinínom sa podáva aktívne uhlie (alebo síran sodný) a benzodiazepíny (napr. Diazepam). Aktivované uhlie má absorbovať chinín a tak inhibovať absorpciu chinínu do krvi. Benzodiazepíny sa používajú na uvoľnenie svalov.

Okrem toho môžu byť súčasťou chinínovej terapie ďalšie vedľajšie účinky. Môže sa vyskytnúť nauzea, vracanie (hnačka), bolesť brucha, alergické príznaky, vyrážka, astma, trombopénia, leukopénia, agranulocytóza, bolesti hlavy, závraty a zmätenosť.

Dvojité videnie, znížená zraková ostrosť (a iné poruchy zraku), hučanie v ušiach, strata sluchu (a iné poruchy sluchu), pokles krvného tlaku, šok a srdcové arytmie sú možné nežiaduce účinky lieku, ktoré môžu byť spôsobené chinínom.