labetalol

labetalol je liek používaný na liečbu vysokého krvného tlaku. Je účinný ako alfa a beta blokátor. Labetalol sa účinne používa pri liečbe hyperintenzívnych núdzových situácií, pooperačnej hypertenzie, hypertenzie spojenej s phächromozotómmi a rebound hypertenzie. Bežné nežiaduce vedľajšie účinky zahŕňajú bolesti hlavy, dyspepsiu, závraty, nevoľnosť, letargiu, upchatie nosa a erektilnú dysfunkciu.

Čo je Labetalol?

Labetalol je blokátor adrenergných receptorov. Konkuruje iným katecholamínom kompatibilným s týmito stránkami. Labetalol má relaxačný účinok na zúžené vaskulárne svaly.

Labetalol hydrochlorid je biely alebo krémovo sfarbený kryštalický prášok rozpustný vo vode. Injekcia tejto aktívnej zložky je číry, bezfarebný až svetložltý vodný izotonický roztok na intravenózne použitie. Má pH v rozmedzí od 3,0 do 4,5. Injekcia obsahuje 5 mg labetalol hydrochloridu na ml.

Labetalol HCL je racemát s molekulovým vzorcom C19H24N203 * HCL a molekulovou hmotnosťou 364,87. Má dve asymetrické centrá a existuje ako molekulárny komplex dvoch diastereomérnych párov dilevalolu.

Farmakologický účinok na telo a orgány

Labetalol je duálny blokátor alfa a duálnych beta receptorov. Blokuje aktivitu selektívnych alfa a neselektívnych beta receptorov v jednej látke. Receptory beta sú molekuly receptorov, do ktorých sa zasielajú látky ako adrenalín a noradrenalín.

Tieto messengerové látky sú súčasťou sympatického nervového systému. Toto je zodpovedné za nedobrovoľné fyzické stavy vzrušenia. Excitácia beta adrenoceptorov v krvných cievach a v srdci spôsobuje zrýchlenie srdcového rytmu a zvýšenie krvného tlaku. Účinok na tieto receptory je silný a reverzibilný. Labetalol je vysoko adrenergný pre postsynaptické alfa1 receptory a neselektívny pre beta-adrenergné receptory. Je približne rovnako účinný pre receptory beta1 a beta2.

Pomer alfa k beta blokáde závisí od toho, či bol labetalol podaný perorálne alebo intravenózne. Pri perorálnom podaní je pomer alfa k beta blokáde 1: 3; intravenózne je to 1: 7. Preto je možné labetalol chápať ako beta-blokátor s alfa-blokačným účinkom.

V porovnaní s tým je labetalol slabší beta blokátor ako propranolol a má slabšiu afinitu k alfa receptorom ako fentolamín. Labetalol má vnútornú sympatomimetickú aktivitu. Je to najmä parciálny agonista beta2 receptorov vo vaskulárnom hladkom svalstve.

Labetalol má relaxačný účinok na hladké svalstvo ciev, a to kombináciou tohto čiastočného agonizmu beta2 s blokádou alfa1. Toto je vazodilatátor a môže znižovať krvný tlak.

Podobne ako lokálne anestetiká a antiarytmiká blokujúce sodíkové kanály má labetalol tiež stabilizačnú aktivitu na membráne. Znížením príjmu sodíka znižuje Labetalol akčný potenciál a tým vytvára lokálne anestetikum.

Fyziologické účinky labetalolu po intravenóznom podaní nemožno predpovedať iba na základe jeho účinku blokujúceho receptory. Blokovanie beta1 receptorov by malo znižovať srdcovú frekvenciu. To neplatí pre labetalol. Ak sa labetalol podáva v akútnych situáciách, znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu a systémový krvný tlak. Účinok na srdcový rytmus, výdaj srdca a objem mŕtvice zostáva malý napriek mechanizmom blokovania Alfa, Beta1 a Beta2. Tieto účinky boli pozorované hlavne u ľudí vo zvislej polohe.

Lekárske aplikácie a použitie pri liečbe a prevencii

Labetalol sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku. Môže sa používať samotný alebo v kombinácii s inými liekmi, ako sú diuretiká. Droga sa zvyčajne podáva po jedle.

Labetalol je účinný pri liečení hyperintenzívnych núdzových situácií, pooperačnej hypertenzie, hypertrofie spojenej s fakochromotómami a rebound hypertenzie. Liek má špeciálnu indikáciu na liečbu graviditou indukovanej hypertenzie (preeklampsia). Používa sa tiež ako alternatíva pri liečbe ťažkej hypertenzie, keď je potrebné čo najskôr dostať krvný tlak pod kontrolu.

Labetalol sa používa v prípade potreby na reguláciu krvného tlaku v anestézii. V klinickej štúdii farmakologicky závažnej hypertenzie sa krvný tlak znížil v priemere o 11/7 mmHG u pacientov na chrbte po injekcii 0,25 mg / kg. Ďalšie injekcie 0,5 mg / kg až do kumulatívnej dávky 1,75 mg / kg dosiahli ďalšie zníženie krvného tlaku závislé od dávky.

Podávaný ako kontinuálna intravenózna infúzia v priemernej dávke 136 mg počas dvoch až troch hodín, labetalol znižuje krvný tlak v priemere o 60/35 mmHg. Po ukončení liečby sa krvný tlak postupne zvyšuje.

Riziká a vedľajšie účinky

Medzi najbežnejšie možné vedľajšie účinky patria zvýšené testy pečene, kongestívne zlyhanie srdca, letargia, erektilná dysfunkcia, ťažkosti s močením, nevoľnosť, nízky krvný tlak, poruchy zraku, upchatie nosa a reakcie z precitlivenosti.

V niektorých prípadoch sa vyskytuje orthostázový syndróm. U pacientov dochádza k rýchlemu poklesu krvného tlaku, keď prechádzajú z ležiacej alebo sediacej polohy do zvislej polohy. Môžete sa cítiť ospalý alebo dokonca mdlý. Pacientov treba sledovať kvôli tomuto vedľajšiemu účinku.

Labetalolu sa treba vyhnúť, ak máte astmu alebo chronické obštrukčné ochorenie pľúc, veľmi nízky krvný tlak, závažné ochorenie srdca, závažné zlyhanie srdca a pomalý srdcový rytmus.

Labetalol môže v malom množstve prechádzať do materského mlieka. Dojčiace matky by mali informovať svojho lekára. Používanie lieku Labetol môže zhoršiť intelektuálny výkon a reakcie. Dodatočná konzumácia alkoholu môže ďalej znižovať krvný tlak a zvyšovať určité vedľajšie účinky lieku.

Pred operáciami v anestézii a pred operáciami očí je potrebné upozorniť na lieky typu Labetol. Medzi príznaky predávkovania patrí pokles srdcovej frekvencie, závraty a mdloby.