ako triptan je názov drogy, ktorá sa používa na liečbu klastrových bolestí hlavy a migrény. Triptány sú zvlášť vhodné na boj proti stredne ťažkým až ťažkým útokom na migrénu.
Čo je triptan?
Triptany patria do skupiny liekov na migrénu a používajú sa na liečbu akútnej migrény a klastrových bolestí hlavy. Zúžením krvných ciev môžu zmierniť zápal a nepohodlie.
Od 19. storočia je v medicíne známe, že záchvaty migrény sú spojené s rozšírením mozgových a lebečných ciev. S pozorovaním, že messengerová látka serotonín tiež viedla k zúženiu (zúženiu) patologicky rozšírených ciev, sa začal vývoj drogového triptanu. Serotonín však nebol vhodný na liečbu migrény z dôvodu závažných vedľajších účinkov na srdce, krvný obeh a žalúdok. Z tohto dôvodu sa lekársky výskum pokúsil dospieť k derivátu serotonínu, s ktorým je možné selektívne kontrahovať mozgové krvné cievy bez spôsobenia systémových vedľajších účinkov.
Na začiatku osemdesiatych rokov bola objavená aktívna zložka, 5-karboxamidotryptamín, pomocou ktorej by sa selektívne stimulovali receptory 5-HT1. Táto látka však tiež vykazovala systémové vedľajšie účinky na kardiovaskulárny systém. Látka preto nebola klinicky vyvinutá.
Len krátko neskôr bol objavený agonista 5-HT1B / 1D receptora s liekom sumatriptan, s ktorým je možné selektívne sťahovať mozgové krvné cievy. V decembri 1992 bol americký FDA schválený ako prípravok na migrénu sumatriptan.
Nevýhodou Sumtriptanu však bolo, že má len nedostatočnú perorálnu biologickú dostupnosť.Ďalším negatívnym bodom bolo to, že účinná látka nemohla dostatočne prekročiť hematoencefalickú bariéru. Preto lekársky výskum vyvinul ďalšie triptány druhej generácie, ktoré mali lepšie farmakokinetické vlastnosti.
Koncom 90. rokov sa na trh dostali triptány zolmitriptan, rizatriptan a naratriptan. Následne sa vyvinul frovatriptán, almotriptán a eletriptán.
Farmakologický účinok
Účinok jednotlivých triptánov je založený na väzbe na receptory 5-HT-1B, 5-HT1D a 5-HT1F. To vedie k vazokonstrikcii (vazokonstrikcii) mozgových krvných ciev. Zároveň je inhibované uvoľňovanie zápalových mediátorov, ako je CGRP a látka P. Šírenie bolestivých podnetov cez mozgovú kôru je spomalené triptánmi.
Triptany bohužiaľ nemajú rovnaký pozitívny účinok na každého pacienta. Zhruba tretina všetkých postihnutých migrénou dobre reaguje na účinnú látku, zatiaľ čo ďalšia tretina zmierňuje bolesť. V zostávajúcej tretine nemajú triptány vôbec žiadny účinok.
Ak sa prejaví úľava od bolesti, zvyčajne nastane po troch až štyroch hodinách. Mnoho pacientov však opäť trpí bolesťou hlavy len niekoľko hodín po podaní migrény.
Mechanizmus účinku rôznych triptánov je identický. Existujú však rozdiely vo farmakokinetických vlastnostiach. Zahŕňa to začiatok a trvanie účinku, ako aj čas odstránenia.
Lekárske použitie a použitie
Triptany sa používajú proti akútnym miernym a závažným záchvatom migrény. Nie sú však vhodné na prevenciu migrény. Môžu sa tiež použiť na liečbu klastrových bolestí hlavy.
Triptany sa môžu používať rôznymi spôsobmi. K dispozícii sú bežné tablety, tablety dispergovateľné vo vode, tablety rozpustné vo vode, nosné spreje, čapíky, naplnené injekčné striekačky a injekčné striekačky bez ihly.
Triptány sa odporúčajú užívať až po fáze aury, keď nastane fáza bolesti hlavy. Čím skôr sa to vezme, tým väčšie sú šance na terapeutický úspech. Triptany by sa však nemali podávať viac ako desaťkrát mesačne, pretože inak existuje riziko bolesti hlavy vyvolanej liekom.
S výnimkou naratriptanu sú triptany v Nemecku viazané na lekársky predpis.
Riziká a vedľajšie účinky
Užívanie triptánov môže byť spojené s nežiadúcimi vedľajšími účinkami. Patria sem najmä závraty, slabá slabosť, abnormálne pocity, ako je brnenie, mierna nevoľnosť a pocity tepla.
V niektorých prípadoch je možné aj dočasné zvýšenie krvného tlaku alebo záchvat angíny pectoris. Predpokladá sa, že tieto vedľajšie účinky sú spôsobené stimuláciou 5-HT1B / 1D receptorov v kardiovaskulárnom systéme. Poruchy kostrového svalstva, poruchy obehového systému alebo srdcové arytmie sa môžu vyskytnúť len zriedkavo.
Príjem triptánov nie je vhodný z dôvodu ich vazokonstrikčných účinkov, ak pacient trpí cievnymi chorobami, vysokým krvným tlakom alebo ochorením koronárnych tepien (CHD). Medzi ďalšie kontraindikácie patrí Raynaudov syndróm, predchádzajúci infarkt a ťažká dysfunkcia obličiek a pečene. Užívanie triptánov počas tehotenstva a dojčenia sa neodporúča.
Opatrnosť sa odporúča aj proti interakciám s inými liekmi. Spazmy koronárnych tepien sa môžu vyskytnúť spoločným použitím námeľových alkaloidov, ako je ergotamín, ktoré sú tiež liečivami proti migréne. Z tohto dôvodu sa treba vyhnúť ich vzájomnému spájaniu. Podávanie inhibítorov MAO často vedie k pomalšiemu rozkladu triptanov z organizmu.
