maprotilín je jedným z antidepresív. Droga sa používa na liečbu depresívnych chorôb.
Čo je maprotilín?
Maprotilín je tetracyklické antidepresívum (TCA). Antidepresíva sú lieky, ktoré sa môžu použiť na účinné liečenie depresie. Môžu sa tiež použiť na iné duševné choroby, ako sú panické poruchy alebo chronická bolesť.
Tetracyklické antidepresíva, ako napríklad maprotilín, sú ďalším vývojom tricyklických antidepresív. Napríklad v rámci svojej chemickej štruktúry majú namiesto troch kruhov štyri uhlíkové kruhy.
Maprotiline, to tiež Maprotilinum alebo Maprotilín hydrochlorid sa v Európe používa od začiatku sedemdesiatych rokov. Psychiatria používa tento liek na liečbu depresie. V Nemecku sa predáva pod názvami produktov Maprolu® a Ludiomil®.
Farmakologický účinok
Maprotilín má vlastnosť pôsobenia na centrálny nervový systém (CNS). Zaisťuje inhibíciu spätného vychytávania noradrenalínu zo synaptickej štrbiny. Inhibíciu neurotransmiterov serotonínu na druhej strane je ťažké spomenúť. Týmto spôsobom sa dosiahne účinok na zmiernenie úzkosti a zvýšenie tlaku.
V počiatočnej fáze liečby dochádza k oslabeniu adrenalínu a histamínu v nervovej sústave, čo má účinok na potlačenie vzrušenia a upokojujúci účinok. Po niekoľkých týždňoch liečby sa však tento účinok čoraz viac nahrádza zlepšením nálady a zvýšenou hnacou silou.
Anticholinergický účinok maprotilínu možno len ťažko dokázať. Považuje sa za výhodnejší ako tricyklické antidepresíva, pretože vegetatívny nervový systém je menej ovplyvnený nežiadúcimi účinkami.
Nevýhodou maprotilínového účinku je to, že sa antidepresívum môže viazať aj na adrenergné receptory, serotonínové receptory a histamínové receptory. To zvyšuje pravdepodobnosť rôznych nežiaducich vedľajších účinkov. V porovnaní s tricyklickými antidepresívami sú však slabšie.
Maprotilín môže tiež pôsobiť ako FIASMA. Je to „funkčný inhibítor kyslej fosfomyelinázy“. Maprotilín sa užíva perorálne, intravenózne alebo intramuskulárne. Biologická dostupnosť aktívnej zložky dosahuje až 90 percent. V krvi je až 88 percent viazaných na plazmatické bielkoviny. Maprotilín sa metabolizuje v pečeni. Priemerný plazmatický polčas v priemere dosahuje 36 hodín. Účinná látka sa potom rozloží pečeňou a obličkami.
Lekárske použitie a použitie
Maprotilín sa podáva na liečbu depresie, dysforie alebo úzkostných porúch. Droga sa používa na potlačenie depresívnych nálad a na zmiernenie obáv a stavov vzrušenia. Ďalšou oblasťou aplikácie maprotilínu sú somatické alebo psychosomatické ťažkosti spojené s úzkostnými poruchami.
Maprotilín sa zvyčajne užíva vo forme filmom obalených tabliet s trochou vody. Zvyčajná denná dávka je 1 až 3 tablety obsahujúce 25 až 75 miligramov hydrochloridu maprotilínu. Denná dávka sa môže podať aj ako jedna dávka večer.
V závislosti od toho, ako pacient toleruje maprotilín, sa dávka zvyšuje o ďalšiu filmom obalenú tabletu denne po dvoch týždňoch, kým pacient užije dve až tri tablety denne. Maximálna odporúčaná dávka je šesť tabliet denne. Ak sa príznaky zlepšia, pacient postupne znižuje dávku na jednu alebo dve tablety denne.
Ako dlho trvá liečba maprotilínom, sa líši a lekár rozhodne individuálne. Účinok antidepresíva zvyčajne trvá 4 až 6 týždňov.
Svoje lieky nájdete tu
➔ Lieky proti depresívnej nálade a na zmiernenie náladyRiziká a vedľajšie účinky
U niektorých pacientov môže použitie maprotilínu spôsobiť vedľajšie účinky. Vo väčšine prípadov ide o sucho v ústach, závraty, ospalosť, únavu, nevoľnosť, zvracanie, návaly horúčavy, bolesti hlavy, problémy s močením, zápchu, prírastok na váhe, nespavosť, nočné mory, poruchy zraku, úzkosť a agresívne správanie. Možné sú aj poruchy sexuálnej potencie a straty libida.
U niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť závažné vedľajšie účinky, sú však veľmi zriedkavé. Patria sem poruchy vedenia v srdci, kolísanie krvného tlaku, záchvaty, vaskulitída, gynekomastia, manické alebo psychotické stavy, halucinácie, poškodenie pečene, poruchy krvi alebo zápal pečene (hepatitída).
Ak je pacient precitlivený na maprotilín alebo iné tetracyklické alebo tricyklické antidepresíva, látka sa nesmie podávať. To isté platí pre ťažkú dysfunkciu obličiek a pečene, mániu alebo psychózu, akútnu otravu drogami alebo alkoholom, tendenciu k záchvatom, paralýzu čriev, glaukóm, zúženia v gastrointestinálnom trakte, zväčšenie prostaty, ktoré je spojené s poruchami toku moču, ako aj závažný nepravidelný srdcový rytmus.
Počas tehotenstva sa má maprotilín podávať až potom, ako lekár starostlivo zhodnotil riziko a prínos. Nedá sa úplne vylúčiť poškodenie nenarodeného dieťaťa účinnou látkou. Je tiež možné, že maprotilín počas dojčenia prechádza do materského mlieka. To môže tiež ovplyvniť zdravie dieťaťa. Podávanie maprotilínu nie je vhodné pre deti.
Súčasné použitie inhibítorov maprotilínu a MAO je problematické. Pretože existuje riziko závažných vedľajších účinkov, nemal by sa používať súčasne. Interakcie sú tiež možné paralelnou terapiou s maprotilínom a inými tetracyklickými alebo tricyklickými antidepresívami. Týmto spôsobom sa môžu účinky fondov vzájomne zvýšiť. Účinok maprotilínu sa zvyšuje podávaním cimetidínu, metylfenidátu alebo neuroleptík. Okrem toho súčasná liečba neuroleptikami zvyšuje riziko záchvatov.
